リラグルチド

商品名：リラグルチド

CAS番号204656-20-2

配列H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -パルミトイル-L- -グルタミル))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

分子式C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

モル質量3751.20

最大不特定不純物は0.2%以下

保管温度 5度±3度

梱包サイズ100G/ボトルまたは顧客の要求に応じて。

リラグルチドは、ヒトGLP-1の類似体であり、GLP-1受容体作動薬として作用します。サッカロミセス・セレビシエでの発現によって生成されたリラグルチドの組み換えペプチド前駆体は、位置34のKをRに置き換えることで、天然ヒトGLP-1と97％相同となるように設計されました。リラグルチドは、ペプチド前駆体の位置26の残りのリジン残基にグルタミン酸スペーサー付きのC-16脂肪酸（パルミチン酸）を結合させることによって設計されました。

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2型糖尿病の治療に使用します。

薬力学

リラグルチドは、2 型糖尿病の治療のための 1 日 1 回投与の GLP-1 誘導体です。天然の形態の GLP-1 は体内での寿命が短い (皮下注射後の半減期は約 1 時間) ため、治療薬としてはあまり有用ではありません。ただし、リラグルチドは皮下注射後の半減期が 11 ～ 15 時間であるため、1 日 1 回の投与に適しています。リラグルチドの長時間作用は、GLP-1 分子の 1 つの位置に脂肪酸分子を結合させ、皮下組織および血流内でアルブミンに結合できるようにすることで実現されます。その後、活性 GLP-1 はゆっくりと一定の速度でアルブミンから放出されます。アルブミンと結合すると、GLP-1 と比較して、リラグルチドの分解が遅くなり、腎臓による循環からの除去が減少します。

作用機序

リラグルチドは、アシル化 GLP-1 (グルカゴン様ペプチド-1) 受容体作動薬です。リラグルチドは細胞内 cAMP をアップレギュレーションし、血糖濃度が上昇するとインスリンを放出します。グルカゴン分泌もリラグルチドによってグルコース依存的に減少します。

代謝

健康な被験者に [3H]-リラグルチドを 1 回投与した後の最初の 24 時間、血漿中の主要成分は完全なリラグルチドでした。リラグルチドは、特定の臓器を主な排泄経路とすることなく、大きなタンパク質と同様に内因的に代謝されます。

吸収

リラグルチドの最高濃度は、投与後 {{{0}} 時間で達成されます。リラグルチドの平均ピークおよび総曝露量は、0.6 mg の皮下単回投与で、それぞれ 35 ng/mL および 96 {0 ng·h/mL でした。皮下単回投与後、リラグルチドの Cmax および AUC は、0.6 mg から 1.8 mg の治療用量範囲にわたって比例して増加しました。1.8 mg のビクトーザでは、24 時間にわたるリラグルチドの平均定常濃度は約 128 ng/mL でした。AUC 0-∞ は、上腕と腹部、および上腕と大腿部で同等でした。大腿部からの AUC 0-∞ は、腹部からの AUC より 22% 低かったです。皮下投与後のリラグルチドの絶対バイオアベイラビリティは約 55% です。

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