酢酸アトシバンは、9個のアミノ酸からなるジスルフィド結合環状ポリペプチドです。 これは、位置 1、2、4、および 8 で修飾されたオキシトシン分子です。ペプチドの N 末端は 3- メルカプトプロピオン酸 (チオールと [Cys]6 のスルフヒドリル基はジスルフィド結合を形成します)、C -末端はアミドの形であり、N末端の2番目のアミノ酸はエチル化によって修飾された[D-Tyr(Et)]2です。 酢酸アトシバンは酢として医薬品に使用されます。一般名は酢酸アトシバンです。
仕様
色:白からオフホワイト
外観:しっかり
分子式:C43H67N11O12S2
モル質量 994.199 g/mol
98パーセント以上の純度
0.5パーセント以下の不純物
アプリケーション
子宮内、脱落膜および胎児膜上の環状ペプチドオキシトシン受容体の競合的アンタゴニスト。
アトシバンを使用する理由
アトシバンは、オキシトシンとバソプレシン V1A の複合受容体アンタゴニストであり、バソプレシンの V1A 受容体と構造的に類似しているオキシトシンの受容体です。 オキシトシン受容体がブロックされている場合でも、オキシトシンは V1A 受容体を介して作用することができるため、上記の 2 つの受容体経路を同時にブロックする必要があり、1 つの受容体の単一の拮抗作用で子宮収縮を効果的に抑制することができます。 これは、ベータ受容体アゴニスト、カルシウム イオン チャネル遮断薬、およびプロスタグランジン合成酵素阻害薬が子宮収縮を効果的に阻害できない主な理由の 1 つでもあります。
保管所
-20度
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