初期の殺菌剤は無機化合物であり、その中には硫黄粉末と銅製剤（ボルドー混合物を参照）が今日でも使用されています。 1914 年にドイツの I. Reem が小麦黒穂病の防除に初めて有機水銀化合物を使用し、これが有機殺菌剤の開発の始まりとなりました。
1934 年、米国の WH Tisdale らはジメチル ジチオカルバメートの殺菌特性を発見しました。 それ以来、有機殺菌剤が急速に開発され始めました。 1940 年代と 1950 年代に開発された有機硫黄系殺菌剤には、チラム、ダイソン (亜鉛ダイソンなど)、およびトリクロロメチルチオジメチルカルボキシイミドの 3 つの主なシリーズがあります。 このほか、有機塩素、有機水銀、有機ヒ素などの殺菌剤も開発されています。 これらの殺菌剤のほとんどは保護剤であり、適用には制限があります。
1960 年代以降、より多くの化学タイプの殺菌剤が登場しましたが、最も重要な進歩は浸透性殺菌剤の出現です。
1965年、日本は有機リン系殺菌剤「ダオベンジン」を開発した。 1966年にアメリカでウィスタリンが開発されました。 1967年に米国でベノミルが開発された。 1969年に日本はチオファネートを開発した。 1977年に米国でトリシクラゾール、スイスでメタラキシル、1978年にフランスでトリエチルリン酸アルミニウムが開発され、これらに代表される浸透性薬剤が1970年代以降の殺菌剤開発の主流となっている。 同時に、農業用抗生物質も急速に発展しました。 有機水銀、有機ヒ素、および一部の有機塩素系殺菌剤は、毒性や環境汚染のため段階的に廃止されています。 新世代の浸透性薬剤は、防除効果が向上したため、殺菌剤の市場をさらに拡大しました。 1980 年代までに、200 種類以上の殺菌剤が存在しました。 調査によると、1985年の世界の殺菌剤の売上高は25億4000万米ドルに達し、農薬総売上高の18.4％を占めた。
1984 年、殺菌剤の浸透性薬剤の売上は 44.2 パーセントを占め、非浸透性薬剤の売上は 55.8 パーセントを占めました。 殺菌剤の開発は半世紀近くにわたり、真菌性疾患の予防・治療剤が中心であり、細菌やウイルスによる疾患の予防・治療剤の研究開発はいまだ不十分です。 1950 年代以来、中国は主に保護殺菌剤を開発してきました。 1970年代以降、全身性殺菌剤や農業用抗生物質の開発を開始し、有機水銀剤の使用を中止した。 殺菌剤の応用技術は比較的複雑であるため、開発速度は殺虫剤ほど速くありません。 しかし、農業生産に対する殺菌剤の保護効果は、農家の間でますます認識されてきています。 中国農業の近代化に伴い、殺菌剤の開発は必然的に加速するだろう。